Валсартан группа препарата

Содержание

Валсартан
Валсартан

Названия

 Русское название: Валсартан.
 Английское название: Valsartan.

Латинское название

 Valsartanum ( Valsartani).

Фарм Группа

 • Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип).

Увеличить Нозологии

 • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия.
 • I15 Вторичная гипертензия.
 • I21 Острый инфаркт миокарда.
 • I50,0 Застойная сердечная недостаточность.

Код CAS

 137862-53-4.

Характеристика вещества

 Белый или почти белый порошок. Растворим в этаноле и метаноле, мало растворим в воде. Молекулярная масса 435,5.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - антигипертензивное.
 Конкурентно блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1), расположенные в сосудах, сердце, почках, мозге, легких и коре надпочечников. Подавляет все опосредованные через АТ1 рецепторы эффекты ангиотензина II, в тч вазоконстрикцию и секрецию альдостерона. Уменьшает гипертрофию миокарда у больных артериальной гипертензией. Не влияет на содержание общего холестерина, триглицеридов, глюкозы и мочевой кислоты.
 Антигипертензивный эффект развивается в течение 2 ч после приема однократной дозы, достигает максимума через 4–6 ч и продолжается до 24 При регулярном применении стойкое снижение АД наступает через 2–4 нед.
 Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 10–35% (в среднем 25%). Cmax достигается через 2–4 Прием пищи уменьшает AUC на 40% и Cmax на 50% без изменения эффективности. Связывание с белками плазмы (в основном с альбумином) 94–97%. Объем распределения — 17 л. Небольшая часть (20%) биотрансформируется с образованием неактивного метаболита (валерил 4-гидрокси валсартан) а основная — экскретируется в неизмененном виде преимущественно с фекалиями (70%) и мочой (30%). Т1/2 около 9.
 AUC и Cmax увеличиваются у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) на 70% и 35% соответственно.
 В экспериментальных исследованиях на мышах и крысах не оказывал канцерогенного действия при 24-месячном введении в дозах до 160 (мыши) и до 200 мг/кг/сут (крысы), что соответствует 2,6 и 6 МРДЧ. У самцов и самок крыс (до 200 мг/кг/сут внутрь) неблагоприятного действия на репродуктивную функцию не оказывал. Мутагенных свойств у валсартана не выявлено.

Показания к применению

 Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточноcть (II–IV функциональный класс по классификации NYHA) в составе комплексной терапии; повышение выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда. Осложненным левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка. При наличии стабильных показателей гемодинамики.

Противопоказания

 Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Ограничения к использованию

 Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не доказаны).

Применение при беременности и кормлении грудью

 Противопоказано при беременности.
 Категория действия на плод по FDA. D.
 На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, экскретируется ли валсартан в грудное молоко).

Побочные эффекты


 Со стороны нервной системы и органов чувств. Редко - слабость, головная боль, головокружение.
 Со стороны органов ЖКТ. Редко - диарея, тошнота, абдоминальная боль, повышение активности печеночных трансаминаз.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко — нейтропения (1,9%), анемия, снижение гематокрита.
 Прочие. Редко - кашель, гиперкалиемия, вирусные инфекции.

Взаимодействие

 Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект диуретиков. Калийсберегающие диуретики, а также препараты, содержащие калий, повышают риск гиперкалиемии.
 Актуализация информации.
 Двойная блокада РААС.
 Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) антагонистами ангиотензиновых рецепторов, ингибиторами АПФ или алискиреном ассоциирована с повышенным риском гипотензии, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией этими ЛС. Необходимо тщательно контролировать АД, функцию почек и электролитный баланс у пациентов, принимающих валсартан и другие ЛС, оказывающими влияние на РААС.
 Источник информации.
 Fdagov[Обновлено. 18,04,2014].
 Транспортные белки.
 По результатам исследования in vitro на культуре печени человека валсартан является субстратом для белков-переносчиков ОАТР1В1 и MRP2. Совместное применение валсартана с ингибиторами белков-переносчиков ОАТР1В1 (рифампицин, циклоспорин) или MRP2 (ритонавир) может увеличить системную экспозицию валсартана.
 Источник информации.
 Fdagov[Обновлено. 18,04,2014].
 НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.
 У пациентов пожилого возраста, со сниженным ОЦК (в тч при терапии диуретиками) или нарушенной функцией почек, сочетанное применение НПВС, в тч селективных ингибиторов ЦОГ-2, с антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая валсартан, может привести к ухудшению почечной функции, включая возможную острую почечную недостаточность. Эти эффекты обычно обратимы. У пациентов, получающих валсартан и НПВС, необходимо проводить мониторинг функции почек.
 При применении одновременно с НПВС антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II, в тч валсартана, может быть ослаблен.
 Источник информации.
 Fdagov[Обновлено. 18,04,2014].
 Препараты лития.
 При одновременном применении литийсодержащих ЛС с антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая валсартан, отмечалось обратимое повышение содержания лития в сыворотке крови и усиление его токсических проявлений. В связи с этим рекомендуется контроль содержания лития в сыворотке крови.
 Источник информации.
 Fdagov[Обновлено. 18,04,2014].

Передозировка


 Симптомы. Гипотензия, тахикардия или брадикардия.
 Лечение. Симптоматическая терапия; диализ неэффективен.

Способ применения и дозы


 Внутрь.

Меры предосторожности применения

 Следует соблюдать осторожность при назначении больным с дефицитом натрия и/или выраженным снижением ОЦК (из-за повышенного риска развития чрезмерной артериальной гипотензии), с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки (необходим контроль концентрации креатинина и азота мочевины в сыворотке), с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), тяжелым нарушением функции печени, билиарным циррозом, обструкцией желчевыводящих путей, при сопутствующем применении калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или калийсодержащих добавок.
 С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. 42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1


Source: kiberis.ru

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *